Bt的杀虫活性物质，主要有二种，即晶体和孢子。晶体又叫原毒素，它是一种蛋白质。完整的晶体对昆虫不具活性， 只有当晶体通过害虫取食进入中肠后,在中肠液碱性条件下溶解,再经蛋白酶分解成更小的分子–毒性肽，才是真正具有致病力的物质，毒性肽破坏昆虫中肠细 胞，肠道碱性内含物漏入血腔，孢子通过被破坏的肠壁进入体腔，并在其内生长繁殖,最后导致败血病而死亡。

另一种情况，蛋白毒素破坏肠壁导致肠胃麻痹，害虫在饥饿和组织破坏双重作用下而死亡。